研究了以亚磺酸钠和嗅代乙酸醋类化合物为原料,先后经过取代、水解、氨解等反应成功合成了一系列1一磺酞基一1-氨甲酞基环二氯丙烷类衍生物,该类化合物是合成各种杂环化合物的方便中间体,该方法具有原料简单易得,制备方法简单高效等优点。其化学结构均经过‘H NMR,1 (: NMR,MS和元素分析进行确证。环二氯丙烷由于不寻常的键合和固有的环张力(27.5 kcal mol),其在碳环中的性质和反应都是独特。因此,合成有机化学家和生物有机化学家认为含环二氯丙烷的化合物具有广泛的研究价值。此外,具有简单官能团的天然和合成环二氯丙烷类化合物具有酶抑制、抗病毒、抗肿瘤和神经化学特性等广谱的生物学特性一s一。环二氯丙烷类化合物存在于动物、植物和微生物中,或在初级和次级代谢中瞬时产生,它们为机械研究提供了方便的生物探针,并允许设计新药一7一。1一磺酞基一1一氨甲酞基环二氯丙烷1由于环二氯丙烷连有磺酞基和酞胺基双吸电子基团,是合成各种杂环化合物的方便中间体,虽然报道过其合成实例,但具有步骤繁琐,底物范围不广泛,产率低等缺点一a-lzl。其中磺胺基环二氯丙烷已经被发现具有广泛的生物活性,期望本论文的研究能够发现具有潜在生物活性的类似化合物。及其同事研究报道了在苯三乙基氯化铰和碱的存在下,用1,2一二嗅乙烷处理苯基磺酞乙酸乙醋,得到1-(苯基磺酞基)环二氯丙烷甲酞胺,仅提供了一个实例。在其研究基础上,我们使用亚磺酸钠3和嗅代乙酸醋类化合物4为原料,先合成磺酸基取代的乙酸醋类化合物5,然后经过与1 ,2一二嗅乙烷反应得到1-磺酞基一1一甲酞醋基环二氯丙烷6,再经过水解和氨解共四步反应得到1一磺酞基一1一氨甲酞基环二氯丙烷类化合物8。该方案具有条件温和、操作简便、成本低和底物适用范围广的特点(图2)。www.zbdongtong.com
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