二氯丙烷脒是一种新型杀菌剂,具有高效、低毒、作用机理独特等优点,对多种植物病原菌具有独特的预防和治疗作用。以二氯丙烷脒为先导化合物,廉应江等合成了包括脒基成环、烷基取代、苯环取代的35个化合物,对合成化合物抑菌活性的系统测定表明,脒基取代成咪唑啉环后活性显著降低,苯环脒基甲氧基取代后活性也未得到提高,仅异丙基取代化合物的活性提高,由此认为烷基取代后其生物活性可能有很大的提高。为了寻找具有更高杀菌活性的化合物,本研究以对氰基苯酚、1,3-二溴丙烷和1,4-二溴丁烷为原料合成了8个二氯丙烷脒衍生物,并测定了其离体和活体的抑菌活性,现将研究结果报道如下。1合成试验1.1仪器与试剂所用的主要仪器有X-6型数字熔点仪、FAB快原子轰击质谱仪、Brucker AM-400超导核磁共振仪(以CD3OD为溶剂,TMS为内标);所用试剂有对氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷、1,4-二溴丁烷、正丙胺、异丙胺、正丁胺等,均为国产分析纯,另有进口试剂异丁胺。1.2 N-烷基-4,4′-二脒基-α,ω二苯氧基烷及N-烷基衍生物的合成目标化合物中,n分别为3~4时,对应化合物分别为寻找更高活性的芳香二脒类抑菌化合物。以对氰基苯酚、1,3-二溴二氯丙烷和1,4-二溴丁烷为原料,合成了A3、B3、B4、C3、C4、D3、D4和E3 8个二氯丙烷脒衍生物,用1H-NMR和MS鉴定了其结构,用生长速率法和黄瓜真叶法测定了其活性,并与二氯丙烷脒进行了比较。生长速率法测试表明,8种二氯丙烷脒衍生物对。